Для мужчин изобретен новый вид химической контрацепции

Учёные из Миннесотского университета синтезировали химические соединения, которые станут основой для средств мужской контрацепции нового поколения. Исследователи представили свою работу на ежегодном собрании Американского химического общества (American Chemical Society).

Исследования проводились на базе предыдущей работы, которая показала, что сперматогенез (производство сперматозоидов) у мышей можно подавить, воспрепятствовав делению сперматоцитов — клеток-предшественников сперматозоидов.

В оболочке ядра сперматоцитов содержатся рецепторы одной из форм витамина А — ретиноевой кислоты. Их обозначают как RARα. Существуют особые вещества (ингибиторы), которые, связываясь с RARα, влияют на экспрессию генов, участвующих в делении сперматоцитов и образовании сперматозоидов. Специфические соединения-антагонисты — BMS — подавляют активность рецептора и предотвращают сперматогенез.

Наибольшее внимание учёные обратили на два ингибитора: BMS 189453 и BMS 189532. Первый вызывал обратимое бесплодие у мышей при пероральном (через рот) употреблении, однако влиял также и на другие формы RAR-рецепторов: β и γ — что могло приводить к нежелательным побочным эффектам. Второй, BMS 189532, подавлял RARα, но не был эффективен, если попадал в организм через пищевой тракт. При этом свойства каждого из соединений зависели от особенностей строения их молекул.

В новой работе химики синтезировали гибридные формы этих веществ. При этом соединения приобрели новые свойства, такие как, например, лучшая растворимость или большая стабильность. Хотя обе модификации всё также влияют и на другие формы RAR-рецепторов, авторы работы подчёркивают, что их эксперимент — это решающий шаг для создания эффективного препарата без побочных эффектов для лёгкой и безопасной мужской контрацепции.

Ранее учёные вели исследования по созданию мужских противозачаточных средств на основе тестостерона, который в определённых дозах вызывает мужское бесплодие. Однако эти препараты не действовали на 20 процентов мужчин и могли вызывать такие побочные эффекты, как увеличение веса.